국내외 가이드라인이 고중성지방혈증 치료에 피브레이트를 권고한 가운데, 성분과 정제의 특성을 차별화한 신규 제제가 등장해 화제다. 국내에서는 최초로 발매되는 페노피브레이트콜린(fenofibrate choline) 성분의 고중성지방혈증 치료제 티지페논정이 주인공. 활성성분의 용해도를 높여 식이영향으로부터 자유롭고, 정제 사이즈를 기존 대비 최소화하는 동시에 혈중농도의 최적조절이 가능한 특수설계가 적용된 것이 특징으로, 강력한 효과에 내약성과 순응도는 더 개선할 수 있을 것으로 기대를 모으고 있다.

페노피브레이트
미국당뇨병학회(ADA)는 올해 초 가이드라인에서 “중성지방 ≥ 204mg/dL이면서 HDL 콜레스테롤 ≤ 34mg/dL인 경우 스타틴과 페노피브레이트 병용을 고려할 수도 있다”고 권고했다. 한국지질동맥경화학회도 2015년 치료지침에서 “고중성지방혈증 환자에 투여할 수 있으며, LDL 콜레스테롤과 중성지방이 동시에 증가돼 있는 혼합형 이상지질혈증에서 스타틴과 병용투여할 수 있다”며 피브레이트 제제를 지지했다.

TG↓ HDL↑…심혈관사건↓
페노피브레이트의 권고는 강력한 중성지방(TG) 조절효과와 심혈관 임상혜택에 근거한다. 피브레이트 제제는 TG 저하에 가장 효과적인 것으로 알려져 있다. TG를 20~50%까지 낮추며 HDL 콜레스테롤은 10~20%가량 증가시킨다. TG가 높고 HDL 콜레스테롤이 낮은 경우에 더 효과적인데,  고중성지방혈증·저HDL콜레스테롤 환자에서 장기적으로 심혈관질환 위험을 줄여주는 것으로 보고된 바 있다.

페노피브레이트콜린, 식이 무관하게 복용
지질치료 시장에 도전장을 내민 티지페논정은 검증된 효과에, 내약성과 순응도를 더 끌어올려 궁극적인 약효의 발현을 돕기 위해 개발됐다. 제조·판매사인 대원제약에 따르면, 피브레이트 제제들의 낮은 용해도로 인한 식후복용은 환자들의 순응도 저하 및 충분한 약효발현의 걸림돌로 작용하는데  페노피브레이트콜린은 용해도를 높인 성분이라 식이영향이 없고 이에 따라 식사와 관계없이 복용할 수 있다.

장용코팅·서방형·최소크기 정제
티지페논정은 최적 약물농도 유지를 위해 속방층(혈중 최고농도 조절)과 서방층(방출속도 조절)으로 나눠진 이중정 설계에, 위내 방출로 인한 소장내 급격한 흡수억제를 위한 장용코팅 기술까지 적용했다. 여기에 페노피브레이트콜린을 정제화하는 데 성공해 가로·세로 0.9cm, 두께 0.4cm로 크기를 최소화한 것도 이례적이다. 대원제약 측에 따르면, 고중성지방혈증 치료제 중 가장 작은 사이즈로 여러 약물을 동시에 복용해야 하는 경우나 캡슐제 복용에 어려움을 느끼는 환자의 복약 순응도를 높일 수 있는 것이 장점이다.

이상돈 기자  sdlee@mostonline.co.kr

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